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NVP-BSK805 ,1092499-93-8,結(jié)構(gòu)式

NVP-BSK805

CasNo:1092499-93-8 MDL: 分子式:C27H28F2N6O.2HCl 分子量:563.47

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化學(xué)試劑

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CAS:1092499-93-8
中文名：NVP-BSK805
英文名：NVP-BSK805
中文別名：

英文別名：

技術(shù)問答

問NVP-BSK805 2HCl有啥應(yīng)用匿名 2021-03-04 12:01
描述：NVP-BSK805 2HCl主要有啥工業(yè)用途？
答
NVP-BSK805 2HCl是一種有效的，選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的JAK2抑制劑，IC50為0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2選擇性高20倍以上。NVP-BSK805是JAK2強(qiáng)有效的抑制劑，且對(duì)JAK2的特異性很好，其對(duì)JAK2的抑制效果比對(duì)JAK1, JAK3和TYK2要強(qiáng)20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805對(duì)全長(zhǎng)JAK2V617F和野生型JAK2酶產(chǎn)生一半的最大抑制效果。NVP-BSK805阻斷JAK2V617F細(xì)胞(Ba/F3)的生長(zhǎng)，且誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，其GI50在＜100 nM的濃度。STAT5磷酸化作用是依賴JAK2的基本的磷酸化作用，在JAK2 V617F突變的細(xì)胞中，大于等于100 nM的 NVP-BSK805像MB-02一樣能顯著抑制STAT5的磷酸化作用。分別用150 nM和1M的NVP-BSK805孵育SET-2細(xì)胞，分別能抑制75%和95%的細(xì)胞生長(zhǎng)，且在這兩個(gè)濃度下培養(yǎng)24, 48和72小時(shí)，發(fā)現(xiàn)會(huì)引起濃度和時(shí)間依賴的細(xì)胞凋亡。可以檢測(cè)裂開的PARP、Bcl-xL表達(dá)的減少和急劇增加的DNA含量少于2N的細(xì)胞數(shù)量，通過檢測(cè)這些確定結(jié)果。[1] NVP-BSK805引起的細(xì)胞凋亡是需要通過激活凋亡蛋白級(jí)聯(lián)反應(yīng)來實(shí)現(xiàn)的，而當(dāng)在SET-2和MB-02細(xì)胞中抑制細(xì)胞凋亡蛋白酶caspase則可以抑制這種NVP-BSK805引起的細(xì)胞凋亡。在JAK2V617F細(xì)胞, SET-2和MB-02細(xì)胞中，NVP-BSK805能調(diào)節(jié)Bim的翻譯后修飾和Mcl-1的水平。[2]
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問NVP-BSK805 2HCl的外觀匿名 2021-03-04 10:25
描述：NVP-BSK805 2HCl是固體還是液體？
答
粉末
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