答
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一種選擇性mTOR抑制劑，在HT-1080細(xì)胞中IC50為0.2 nM；不被分類為一種前藥，mTOR抑制和FKBP12結(jié)合與rapamycin相似。Phase 3。使用Deforolimus處理HT-1080細(xì)胞，抑制S6和4E-BP1磷酸化, 這種作用存在劑量依賴性，IC50分別為0.2 nM和5.6 nM, EC50分別為0.2 nM 和1.0 nM, 且導(dǎo)致細(xì)胞尺寸降低，G1期細(xì)胞增多,和抑制葡萄糖攝取，EC50為0.1-1 nM。Deforolimus作用于一組細(xì)胞系，具有顯著抗增殖活性，EC50為0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且選擇性抑制VEGF產(chǎn)量，這種作用存在劑量依賴性， EC50為~0.1 nM。[1] Deforolimus作用于人NSCLC細(xì)胞系（除了 H157細(xì)胞），顯著抑制細(xì)胞生長，IC30為2.45-8.83 nM,而作用于H157細(xì)胞時(shí)，IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus處理A549, H1703和H157細(xì)胞（除了表達(dá)mTORC1耐藥變異的H1666），使 p70S6KThr389去磷酸化,且作用于A549和H1703細(xì)胞，提高 pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制劑CI-1040或 PD0325901 聯(lián)用處理人肺癌細(xì)胞系，具有協(xié)同作用，這種作用存在劑量依賴性，這種作用與細(xì)胞增殖受抑制而不是細(xì)胞死亡增多相關(guān)，處理24小時(shí)后，抑制40%核糖體合成，且使多核糖體/染色單體比例下降。[2]
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一種選擇性mTOR抑制劑，在HT-1080細(xì)胞中IC50為0.2 nM；不被分類為一種前藥，mTOR抑制和FKBP12結(jié)合與rapamycin相似。Phase 3。使用Deforolimus處理HT-1080細(xì)胞，抑制S6和4E-BP1磷酸化, 這種作用存在劑量依賴性，IC50分別為0.2 nM和5.6 nM, EC50分別為0.2 nM 和1.0 nM, 且導(dǎo)致細(xì)胞尺寸降低，G1期細(xì)胞增多,和抑制葡萄糖攝取，EC50為0.1-1 nM。Deforolimus作用于一組細(xì)胞系，具有顯著抗增殖活性，EC50為0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且選擇性抑制VEGF產(chǎn)量，這種作用存在劑量依賴性， EC50為~0.1 nM。[1] Deforolimus作用于人NSCLC細(xì)胞系（除了 H157細(xì)胞），顯著抑制細(xì)胞生長，IC30為2.45-8.83 nM,而作用于H157細(xì)胞時(shí)，IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus處理A549, H1703和H157細(xì)胞（除了表達(dá)mTORC1耐藥變異的H1666），使 p70S6KThr389去磷酸化,且作用于A549和H1703細(xì)胞，提高 pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制劑CI-1040或 PD0325901 聯(lián)用處理人肺癌細(xì)胞系，具有協(xié)同作用，這種作用存在劑量依賴性，這種作用與細(xì)胞增殖受抑制而不是細(xì)胞死亡增多相關(guān)，處理24小時(shí)后，抑制40%核糖體合成，且使多核糖體/染色單體比例下降。[2]
匿名2021-03-04 12:01